​​注：本文不構成任何投資意見和(hé)建議，以官方/公司公告為(wèi)準；本文僅作醫療健康相關藥物介紹，非治療方案推薦（若涉及）。

 

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Tapinarof (DMVT-505)

 

2020年(nián)8月26日，Dermavant Sciences宣布，該公司在研進度最快的(de)産品Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型），兩項多中心、随機(jī)雙盲，空白基質對照的(de)名為(wèi)PSOARING 1和(hé)PSOARING 2的(de)針對成人斑塊狀銀屑病（plaque psoriasis）适應症的(de)3期臨床達到主要終點。

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Tapinarof是一(yī)種在研治療性芳烴受體調節劑（TAMA），可(kě)用于治療銀屑病和(hé)特應性皮炎（AD）。Tapinarof可(kě)調節淋巴細胞酪氨酸激酶和(hé)芳香烴受體活性，抑制銀屑病中的(de)炎症性細胞因子(zǐ)産生、炎症細胞的(de)浸潤、角質形成細胞的(de)異常角色化增生和(hé)血管形成與增生等病理(lǐ)變化。

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具體而言，在名為(wèi)PSOARING 1（N=510）和(hé)PSOARING 2（N=515）的(de)3期臨床試驗中，與空白基質對照組相比，接受Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）（每天使用一(yī)次）治療的(de)患者在接受治療12周後，達到醫生整體評估（PGA，Physician Global Assessment）評分為(wèi)0（皮膚症狀完全清除），或1（皮膚症狀幾乎完全清除）且評分與基線相比至少提高(gāo)兩級的(de)患者比例顯著高(gāo)于對照組，達到試驗的(de)主要終點（P<0.0001)）。

關鍵的(de)次要臨床終點PASI75（Psoriasis Area and Severity Index）(銀屑病面積嚴重性指數 (PASI) 評分取得75%改善)也達到預期（P<0.0001）。

 

2021年(nián)4月23日，Dermavant公布Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）在銀屑病患者的(de)PSOARING 1和(hé)PSOARING 2臨床試驗的(de)最新數據分析。試驗結果顯示，大約五分之一(yī)的(de)患者在接受Tapinarof (DMVT-505)（1%乳膏劑型）治療12周之後達到銀屑病面積嚴重性指數 (PASI) 評分取得90%改善（PASI 90）的(de)标準。此外患者的(de)瘙癢程度和(hé)生活質量也得到改善。

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Dermavant預計将在今年(nián)年(nián)中向美國(guó)FDA遞交本品新藥上市(shì)申請(NDA)。

 

Dermavant産品線，Tapinarof (DMVT-505)等

 

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新藥的(de)來源及曆程

 

Tapinarof (DMVT-505)（中文名：本維莫德）最早由加拿大Welichem Biotech發明。該公司核心創始人：陳庚輝、John M. Webster、李健雄。

 

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據陳博士介紹，上世紀90年(nián)代初，他在加拿大攻讀博士期間，與導師John M. Webster、博士後李健雄通過共生微生物線蟲和(hé)細菌，發現新的(de)廣譜殺菌劑和(hé)其它生物活性物質。本維莫德的(de)研發始于1999年(nián)，是從一(yī)種土壤線蟲的(de)共生細菌代謝産物中分離(lí)出來小分子(zǐ)化合物。“在一(yī)般皮膚上，分子(zǐ)量超過500Da的(de)分子(zǐ)穿過角質層吸收就受影響，本維莫德分子(zǐ)量僅為(wèi)254Da，因此針對皮膚局部作用起效，不存在治療相關的(de)系統性不良反應，藥物安全性非常理(lǐ)想，而且具有(yǒu)作用持久，起效快，停藥後複發率低(dī)、緩解期長(cháng)等顯著優勢。

   

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2012年(nián)5月，GSK（葛蘭素史克）旗下公司Stiefel花費可(kě)能高(gāo)達2.3億美元裏程碑付款購（首付款為(wèi)3500萬加元）得本維莫德（當時代号WBI-1001）除中國(guó)大陸、台灣、香港和(hé)澳門市(shì)場以外的(de)獨家開發以及市(shì)場權益。

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2018年(nián)7月，GSK宣布Roivant Sciences子(zǐ)公司Dermavant Sciences購買在研銀屑病和(hé)特應性皮炎新藥Tapinarof除中國(guó)區以外的(de)市(shì)場所有(yǒu)權，合作總額可(kě)達2.5億英鎊。起始合作付款高(gāo)達1.5億英鎊。

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Tapinarof /Benvitimod（中文名：本維莫德，曾用名:苯烯莫德）中國(guó)權益在冠昊生物及北(běi)京文豐天濟醫藥手中。2019年(nián)5月，本維莫德乳膏通過中國(guó)國(guó)家藥品監督管理(lǐ)局（NMPA）優先審批程序批準上市(shì)。目前在國(guó)內(nèi)獲批的(de)适應症為(wèi)用于治療輕至中度穩定性尋常型銀屑病。

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我(wǒ)國(guó)銀屑病患者已超過650萬，且多為(wèi)輕、中度患者，尋常型銀屑病占比超過9成。銀屑病患者長(cháng)期飽受瘙癢、脫屑等症狀困擾，承受着經濟、心理(lǐ)等多方面的(de)疾病負擔。國(guó)內(nèi)學(xué)者研究顯示，57%的(de)銀屑病患者心情壓抑、抑郁，産生自(zì)卑感。且銀屑病由于其無法根本治愈，因此反複發作長(cháng)期困擾着患者，延長(cháng)治療的(de)緩解期也是皮膚科(kē)醫生治療銀屑病的(de)首要治療目标之一(yī)。目前外用藥治療适用于絕大多數銀屑病患者，且為(wèi)首選治療方法，在銀屑病治療中處于基礎地(dì)位。但是，目前外用治療仍然不能滿足臨床需求，如(rú)治療滿意度不高(gāo)、反複發作等問題。企業方表示，本維莫德作為(wèi)首個外用靶向免疫調節劑——芳香烴受體（AhR）調節劑，有(yǒu)着優于金标準的(de)确切療效，治療後可(kě)長(cháng)期緩解症狀，在三期臨床研究中中位緩解期長(cháng)達9個月。2020年(nián)底，本品進入國(guó)家醫保目錄。本維莫德醫保談判後降幅達到72%，現價138元/支。

 

在2019年(nián)冠昊生物年(nián)報顯示報告期內(nèi)實現新藥本維莫德産品收入 1386 萬元。2020年(nián)上半年(nián)藥融雲數據（www.pharnexcloud.com）顯示，新藥本維莫德實現銷售收入2699萬元；2020年(nián)全年(nián)約4000萬元人民币。

 

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更多信息，請掃免費注冊的(de)藥融雲數據或網站www.pharnexcloud.com

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參考：

NMPA/CDE；

藥融雲數據  www.pharnexcloud.com；

FDA/EMA/PMDA；

相關公司公開披露；

Dermavant to Showcase PASI90, Itch and Quality of Life Data from Phase 3 Pivotal Trials for Tapinarof at AAD VMX 2021.  https://www.dermavant.com/dermavant-to-showcase-pasi90-itch-and-quality-of-life-data-from-phase-3-pivotal-trials-for-tapinarof-at-aad-vmx-2021/；

Dermavant Reports Positive Phase 3 Results for Tapinarof Cream in Adult Patients with Plaque Psoriasis，https://www.dermavant.com/dermavant-reports-positive-phase-3-results-for-tapinarof-cream-in-adult-patients-with-plaque-psoriasis/；

https://adisinsight.springer.com/search；

Dermavant Bags GSK Phase III-Ready Psoriasis Treatment in $330 Million Deal；

http://www.stiefel.com/；

葛蘭素史克旗下公司 Stiefel 與 Welichem Biotech, Inc. 達成協議，收購治療牛皮癬和(hé)過敏性皮炎的(de)新型局部藥劑，https://hk.prnasia.com/story/62513-2.shtml；

http://www.welichem.com/；

http://www.welichem.com/static/wbi_5111.html；

http://www.most.gov.cn/gnwkjdt/201907/t20190712_147685.htm；

冠昊生物2020年(nián)報，https://pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN202103081469763650_1.pdf?1615237212000.pdf；

www.guanhaobio.com；

https://www.dermavant.com/2018/07/；

https://www.dermavant.com/roivant-subsidiary-dermavant-sciences-signs-agreement-with-gsk-to-purchase-rights-to-tapinarof/；等等。​​​​